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【新药项目】第7期:治疗实体肿瘤药物项目推荐
巢博士 2017-12-18
导语

PEN-221是一类微型偶联药物,由靶向生长激素抑制素受体2的多肽和具有强效细胞毒性的美登木素衍生物DM-1通过可断裂的化学键偶联而成,克服了抗体偶联药物难以有效地渗透肿瘤组织,尤其是实体肿瘤的缺陷。PEN-211对神经内分泌肿瘤和小细胞肺癌等具有深层渗透性,临床前结果显示疗效优于临床标准治疗手段

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项目摘要:

PEN-221是一类微型偶联药物,由靶向生长激素抑制素受体2的多肽和具有强效细胞毒性的美登木素衍生物DM-1通过可断裂的化学键偶联而成,克服了抗体偶联药物难以有效地渗透肿瘤组织,尤其是实体肿瘤的缺陷。PEN-211对神经内分泌肿瘤和小细胞肺癌等具有深层渗透性,临床前结果显示疗效优于临床标准治疗手段。

神经内分泌肿瘤中国每年新发约7.35万例,小细胞肺癌每年新发约14.6万例,市场规模约76.8亿元,因此该产品具有较大的市场。 

PEN-211是TarvedaTherapeutics研发平台首个抗肿瘤药物,处于临床开发早期(1/2a期),目前尚未有中国资本进入,具有良好的投资价值。

公司开发的Pentarin™是一类新的强效、高选择性的微型偶联药物(miniaturized drug conjugates),具有靶向并治疗实体肿瘤的潜力。Pentarins被设计成与肿瘤细胞的靶点结合,并持续向实体肿瘤组织深处释放高活性的效应分子(payload)。Pentarins通过一个优化的化学链接,将目标配体与一个有效的细胞杀伤剂偶联,目的是克服大分子量的抗体药物与小分子偶联时对实体瘤治疗效果的不足。Pentarins的组件具有协同抗肿瘤的特性:Pentarins的小分子量(平均分子量为3300)有利于肿瘤组织进行高效的渗透和分布,配体的定位能力使其能够特定的结合并停留在肿瘤细胞中,化学链接负责最优化地在细胞内释放高活性效应分子。

PEN-221是Pentarin™最成熟的候选药物,它对生长激素抑制素受体2(somatostatin receptors 2,SSTR2)具有很强的靶向性。SSTR2在多种神经内分泌癌症的肿瘤细胞表面都有过度表达,包括小细胞肺癌。PEN-221由靶向SSTR2的多肽和具有强效细胞毒性的美登木素衍生物DM-1(高活性的效应分子)通过可断裂的化学键(clevable linker)偶联而成,以达到对SSTR2高表达肿瘤的理想疗效和药物动力学特性。

在临床前的研究中,在多个难治疗的异种移植肿瘤模型中,PEN-211显示出对肿瘤的深层渗透性,且疗效优于临床标准治疗手段。PEN-221目前正在开展1/2a期临床试验,此试验为开放标签多中心研究,在SSTR2表达的晚期癌症,包括神经内分泌肿瘤(胃肠胰腺);小细胞肺癌、大细胞肺癌、默克尔细胞癌、嗜铬细胞瘤、副神经节瘤和甲状腺髓样癌患者中,评估PEN-221的安全性、耐受性、药物动力学和初步的抗肿瘤活性。该试验计划招募120名患者,预计于2019年12月结束。  

适应症发病率(附参考文献或资料来源,重点说明我国数据):

2012年,全球约有1410万癌症新发病例,820万癌症死亡病例。2015年中国预测有429.2万癌症新发病例(平均每天新发12000例)和281.4万例死亡病例。其中,肺癌发病率最高,2015年预测的新发肺癌病例为73.3万例,其中小细胞肺癌约占肺癌总数的20 %,约为14.6万例。

过去30年,神经内分泌肿瘤的患病率从1.09人/10万人上升到5.25人/10万人(据此计算预计中国每年新发7.35万例)。相比其他肿瘤,神经内分泌肿瘤的增加更迅速。在亚洲人群中,胰腺和直肠是神经内分泌肿瘤发生的最常见部位。其中,胰腺神经内分泌肿瘤约占整个神经内分泌肿瘤的40%。

预计2020年,全球肿瘤花费将超过1500亿美元。其中免疫疗法和分子靶向药物是研发的重点方向。

根据中国癌症中心统计,中国现有肿瘤患者约为750万人,按人均每年花费7万元,肿瘤治疗渗透率60%计算,中国肿瘤医疗服务市场规模约为3200亿元。其中药物治疗的市场最大,规模达到1500亿元。根据神经内分泌肿瘤和非小细胞肺癌发病率在所有新发癌症中的占比计算,针对这两类肿瘤的药物市场规模大约为76.8亿元。

资料来源:

肿瘤资讯、中国国家癌症中心,IMS数据库(2015)

专利信息:

联系方式:252188815@qq.com

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作者 巢博士

活跃作者
  • 爱因斯坦 科研工作者 北京航空航天大学 博士
  • 梅西 本科生 北京工业大学 本科
  • 金陵 本科生 北京大学 本科

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