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【新药项目】第2期:Sensulin葡萄糖响应性胰岛素——代替糖尿病患者每日多次注射
巢博士 2017-12-01
导语

I型糖尿病和部分II型糖尿病患者需要靠每日注射胰岛素来降低体内血糖水平、控制血糖波动。基础胰岛素每天注射一次,当进餐时或预期血糖含量会迅速升高时需要注射餐时胰岛素。现有的预混胰岛素将基础胰岛素和餐时胰岛素预先混合,但每天也需注射两次及以上。对于I型糖尿病患者和严重的II型糖尿病患者而言,每天4-7次的高注射频次对生活造成极大困恼,不仅容易忘记,也容易引起低血糖及需要急诊的危险

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项目推荐意见:

 Sensulin葡萄糖响应性胰岛素由Sensulin公司采用聚囊泡技术开发,可根据患者血糖水平比例,可逆、稳定地释放胰岛素。该胰岛素每日只需注射一次,即可同时取代基础胰岛素和餐时胰岛素的每日剂量。在控制血糖,为患者带来方便的同时也可因其“智能性”具有降低患者低血糖、疼痛和体重增加及心血管方面的风险。

 2016年全球成人糖尿病患者达4.15亿,到2040年,这一数字将达到6.42亿。2015年,全球胰岛素市场规模为240亿美元,预计2020年将翻倍达到480亿美元。目前传统胰岛素笔占据胰岛素市场绝大部分市场,但使用更方便、性能更优,被誉为下一个治疗糖尿病的最佳选择的葡萄糖响应性胰岛素的市场空间依然巨大。

Sensulin公司正在进行500-800万的B轮融资,用于临床申请和首个临床试验,预期回报率为1077%。此前已有两个葡萄糖响应性胰岛素在临床前被收购,即SmartCells(被默克以5亿美元收购)和Glycostatsis(被礼来收购,收购条款未公布)。Sensulin预计在今年完成临床候选药物阶段工作,其研发正靠进smartcells / glycostasis被并购时的阶段,且该公司正在和世界各关键地区的潜在买家和合作伙伴洽谈。

1、研发背景

I型糖尿病和部分II型糖尿病患者需要靠每日注射胰岛素来降低体内血糖水平、控制血糖波动。基础胰岛素每天注射一次,当进餐时或预期血糖含量会迅速升高时需要注射餐时胰岛素。

现有的预混胰岛素将基础胰岛素和餐时胰岛素预先混合,但每天也需注射两次及以上。对于I型糖尿病患者和严重的II型糖尿病患者而言,每天4-7次的高注射频次对生活造成极大困恼,不仅容易忘记,也容易引起低血糖及需要急诊的危险。

Sensulin公司开发了一种葡萄糖响应性胰岛素,能够模拟正常人体内的胰岛素释放情况,可能同时取代基础胰岛素和餐时胰岛素的每日剂量。Sensulin葡萄糖响应性胰岛素使患者避免了每日多次注射的不便,大大提高了患者的生活质量,有利于患者对血糖的有效长期控制、避免或降低并发症的产生。

2、项目原理及阶段

Sensulin公司采用的聚囊泡技术(agglomerate vesicle technology ,AVT)可以按照患者血糖水平比例,可逆、稳定地释放胰岛素。聚囊泡技术的核心是联接了刺激-响应分子的脂质体。这些脂质体可以装载不同的治疗性化合物,而刺激-响应分子可以设计成能被不同的外部引发剂驱动。Sensulin公司将胰岛素包裹于联接了葡萄糖-响应硼酸酯链的脂质体中(如图1),该AVT粒子释放胰岛素的作用机理为:皮下注射含有200-400nm的胰岛素颗粒;以一个仓库的形式,慢慢地释放封装在脂质体内的胰岛素;餐后血糖结合在交联位点,使得AVT粒子表面的脂质体被切割下来;胰岛素释放速率增加,与葡萄糖水平正比当血糖刺激消退;外层溶解变慢,释放率下降

图1. 包裹胰岛素的AVT粒子

Sensulin葡萄糖响应性胰岛素由表面、中层和最里面的核心脂质体构成(图2)。表面脂质体会首先被葡萄糖切割,释放胰岛素。中层脂质体会在之后释放胰岛素,最后由核心脂质体释放胰岛素。胰岛素在有效载荷24小时后耗尽,聚囊泡脂质体通过巨噬细胞的作用解体,或被吸收进入血液。

图2. Sensulin葡萄糖响应性胰岛素结构示意图

Sensulin葡萄糖响应性胰岛素的研发目标是每日一次注射、血糖控制能够达到长效胰岛素lantus(来得时)+餐时胰岛素的水平,同时在降低患者低血糖、疼痛和体重增加风险,心血管安全性方面更加优越。葡萄糖响应性胰岛素将成为下一个治疗糖尿病的最佳选择。Sensulin葡萄糖响应性胰岛素目前正处于验证临床候选药物阶段(化合物优化),不发生并购的话预计将在2018年开展I/II期临床研究,其预估的时间表如图3。

图3. Sensulin葡萄糖响应性胰岛素开发时间表及所需费用预估

3、适应症发病率(附参考文献或资料来源,重点说明我国数据):

国际糖尿病联盟(International Diabetes Federation,IDF)的最新数据显示,2016年全球成人糖尿病患者达4.15亿,到2040年,这一数字将达到6.42亿。2016年的数据显示中国的糖尿病患者全球最多,约为1.1亿。10%-25%的II型糖尿病患者使用胰岛素。

参考文献:1. www.idf.org;2. Insulin in 2016: Challenge and constraints to access. Diabetes Voice 2016.

4、市场规模(附理由与参考文献,重点说明我国数据):

2012年,全球胰岛素市场规模为208亿美元。其中,诺和诺德、赛诺菲、礼来占据市场约90%的份额。在美国,2011年的胰岛素销售额达到83亿美元。2015年,全球胰岛素市场规模为240亿美元,预计2020年将翻倍达到480亿美元。据中康CMH数据,2015年中国糖尿病用药市场规模高达413亿元(按终端零售价计算),其中胰岛素及其类似物的市场规模高达176亿元,占比42.62%。

参考文献:

1. Insulin in 2016: Challenge and constraints to access. Diabetes Voice 2016.

2. Opportunities and challenges for biosimilars: what’s on the horizon in the global insulin market? Clin Diabetes 2012.

3. P&S Market Research report: "Global Human Insulin Market, 2015-2020.

5、同类竞争者:

传统胰岛素笔(75-80%的美国患者和90%的其他国家患者使用)

6、该产品的竞争优势:

与传统胰岛素笔相比,Sensulin每日一次注射能同时满足基础和餐时胰岛素需求,使血糖水平更加稳定,低血糖风险降低 (如图4)。

 

图4. 两种Sensulin候选药物(硼酸盐联接1,2)和重组人胰岛素对糖尿病大鼠血糖的影响

7、专利信息:

US7138136, Agglomerated particles for aerosol drug delivery ,已从克利夫兰州立大学获得独家授权

US8679531, Vesicle compositions,Sensulin公司共同拥有(优先权日为2011年3月),已在美国、欧洲、澳大利亚、巴西、加拿大、印度、日本、韩国和墨西哥完成了PCT申请,即将在美国获得授权。

8、公司估值融资情况:

种子轮 33万美元 (2012),主要投资人为Dan Bradbury(公司创始人,Amylin公司前首席执行官)。

A轮270万美元 (2014-2015),投资者包括旗云医疗企业(中国)100万美元、50万美元PBM资本(美国),创始人和天使。

目前正在进行B轮融资用于临床试验申请(500万美元)或第一项临床试验 (800万美元)

联系方式:252188815@qq.com

微信:13001170322

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作者 巢博士

活跃作者
  • 爱因斯坦 科研工作者 北京航空航天大学 博士
  • 梅西 本科生 北京工业大学 本科
  • 金陵 本科生 北京大学 本科

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