编者按：为了高效高质的挖掘、评估和引入海外的国际创新技术或项目，最终实现在国内的落地，e科网与海外合作伙伴一起创建了“EasyTech海外创新中心” （简称EOIC），EOIC致力于搭建一个全球人才与技术的对接平台，目前中心已经会聚大量海外包括高校、新兴科技公司、孵化器等各类创新资源，并将逐步 构建全球的技术信息和人脉网络。目前，EOIC重点建设医疗健康板块，关注包括生物医药、检测试剂、器械和高值耗材的大健康领域，将为国内这个领域的客户 提供海内外医疗科技商业价值挖掘、产品挖掘、技术价值评估、投资价值评估、产品引进及洽谈等一站式解决方案。

1、项目介绍

阿片类镇痛药物常用于手术后急性疼痛或癌症等引起的慢性疼痛的治疗。但是，芬太尼、吗啡等阿片类镇痛药物能够结合脑干中调节呼吸节律的神经上的µ受体，造成严重的呼吸系统抑制（Respiratory depression, RD）。 RD很容易致命，是临床上使用阿片类药物的最大顾虑之一。因此考虑到RD的巨大风险，临床上通常采用低于最优剂量进行给药，如此，可能导致疼痛控制效果无法达到预期。

临床上发生RD后，通常采用纳洛酮等阿片受体拮抗剂进行救治。目前已知的所有逆转阿片类药物RD的药物均为阿片受体抑制剂，因此在逆转RD的同时也会拮抗原有的镇痛效果，导致病人经受严重疼痛。更多情况下，当医护人员发现患者出现呼吸暂停的现象，会选择使用呼吸机，使得患者留院时间延长、感染风险增加。

CX1942是RespireRX Pharmaceuticals 公司（之前叫Cortex Pharmaceuticals）研发的安帕金类药物。安帕金是一类结构多样化的小分子，它们可以很容易地透过血脑屏障，结合到α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体（AMPA受体），增强兴奋性传递，可促进呼吸节律。CX1942主要适应于呼吸抑制，主要包括使用阿片类药物导致的呼吸抑制。和临床常用的逆转阿片类药物呼吸抑制的药物（纳洛酮等）相比，CX1942可快速逆转阿片类药物导致的呼吸抑制，甚至可以逆转呼吸停止，但是不影响阿片类药物的镇痛疗效。CX1942高度溶于水，通过静脉内给药，因此起效快。

RespireRX Pharmaceuticals 公司目前有三个安帕金类药物在研。CX1739处于临床1期，CX717处于临床1/2期，而CX1942处于临床前研究，正准备启动临床1期试验。从临床前研究的数据来看，CX1942活性最好（为CX717的5倍），其次为CX1739，最后为CX717 （CX1942>CX1739>CX717）。阿片类药物市场规模巨大，因此CX1942具有广阔的开发前景。

2、适应症发病率（附参考文献或资料来源，重点说明我国数据）

呼吸抑制是阿片类药物最严重的并发症之一。据报道，围术期阿片类药物导致呼吸抑制的发生率可达0.5%-2%。另据报道，使用硫酸吗啡发生呼吸抑制的发生率在3.8%左右。

参考文献及数据来源：

1﹜王笃平等人，2008年，阿片类药物治疗终末期癌痛患者的临床分析，现代肿瘤，第16卷第7期。

2﹜Dahan A et al., 2010. Incidence, reversal, and prevention of opioid-induced respiratory depression, Anesthesiology, 112:226-238。

3﹜刘孝文等，2017，阿片类药物呼吸抑制作用的机制研究进展，基础医学与临床，第37卷第3期。

3、市场规模（附理由与参考文献，重点说明我国数据）

中国逆转呼吸抑制主要药物是纳洛酮。根据2011年一份关于纳洛酮在中国市场规模的调查显示，2012年，我国纳洛酮市场总容量超过20亿人民币。而其中与治疗呼吸抑制有关的市场容量为10亿以上。

参考文献或资料来源：

https://wenku.baidu.com/view/d8fd1827aaea998fcc220e23.html

联系方式：252188815@qq.com    QQ咨询

微信：13001170322

如若转载，请注明e科网。

如果你有好文章想发表or科研成果想展示推广，可以联系我们或免费注册拥有自己的主页